Nguyễn Hạnh Thủy, Nguyễn Ngọc Chiến

Gliclazid là một sulfonyl ure ít tan và có độ tan phụ thuộc vào pH của môi trường, được dùng ở cả 2 dạng bào chế giải phóng ngay và giải phóng kéo dài, chủ yếu là viên nén và vi hạt. Pellet là một trong các dạng bào chế hiện đại có nhiều ưu điểm, đặc biệt khi được bao màng kiểm soát giải phóng. Pellet bao màng kiểm soát giải phóng làm giảm dao động sinh khả dụng giữa các cá thể, giảm rủi ro do bùng liều so với dạng viên nén. Tuy nhiên, nghiên cứu về pellet gliclazid giải phóng kéo dài bao màng kiểm soát chưa nhiều. Vì vậy, nghiên cứu này được tiến hành nhằm cải thiện độ hòa tan cho gliclazid trong pellet nhân, đồng thời kéo dài giải phóng gliclazid từ pellet bao màng kiểm soát.

Phương pháp nghiên cứu

Bào chế pellet gliclazid giải phóng kéo dài:

+ Bào chế pellet gliclazid nhân: Tiến hành bằng phương pháp đùn - tạo cầu, quy mô 100 g/ 1 công thức

+ Bao màng kiểm soát giải phóng: Tiến hành bao màng kiểm soát giải phóng trong thiết bị bao tầng sôi Diosna Minilab, mỗi mẻ là 150 g pellet.

Đánh giá chất lượng pellet gliclazid:

+ Độ bở vụn của pellet nhân được xác định giống như độ bở của viên nén, khối lượng thử 10 g pellet, số vòng quay của trống 100 vòng.

+ Độ ẩm của pellet được xác định bằng phương pháp mất khối lượng do làm khô.

+ Độ dày màng bao và hiệu suất bao được tính theo công thức.

+ Định lượng bằng phương pháp đo quang phổ hấp thụ tại bước sóng 226 nm.

+ Thí nghiệm hòa tan bằng thiết bị giỏ quay với môi trường hòa tan là dung dịch đệm phosphat pH 6,8.        

Kết quả

            Đã khảo sát được các yếu tố cải thiện độ hòa tan gliclazid trong 60 phút từ pellet nhân. Từ đó đưa ra được công thức bào chế pellet gliclazid nhân thích hợp. Đồng thời, nghiên cứu cũng đã xây dựng được công thức màng bao kiểm soát giải phóng dược chất từ pellet sử dụng Eudragit RS 100 và Eudragit RL100 tỷ lệ 9:1 với độ dày màng bao tăng 7,90% khối lượng.