Quinazolin là cấu trúc dị vòng thường được sử dụng trong nghiên cứu, phát triển thuốc do có nhiều tác dụng đáng chú ý như chống viêm, giảm đau, kháng khuẩn, kháng ung thư. Nhóm nghiên cứu đã tiến hành nhiều đề tài về dẫn chất 2-arylquinazolin-4-on với tác dụng chống ung thư. Một số kết quả về mối liên quan giữa cấu trúc-hoạt tính cho thấy trên vòng quinazolin, các nhóm thế methyl và đặc biệt là dialkylamin ở vị trí số 6 có vai trò quan trọng trong tác dụng gây độc tế bào. Ngoài ra, các nhóm thế ở vị trí 2' trên vòng thế 2-phenyl cũng làm tăng hoạt tính của dẫn chất so với nhóm thế ở vị trí 3'. Dẫn chất 6-diethylamino-2-(2-trifluoromethoxy-phenyl)-3H-2-arylquinazolin-4-on (3) có hoạt tính rất tốt trên 4 dòng tế bào ung thư  (biểu mô -KB, gan -HepG2, phổi -LU, vú- MCF-7) với IC₅₀ < 0,1 µg/mL. Nghiên cứu này nhằm tổng hợp một số dẫn chất thế alkyl mới ở vị trí N³ của vòng quinazolin và thử tác dụng kháng tế bào ung thư của các chất tổng hợp được.

Phương pháp nghiên cứu

- Tổng hợp hóa học: Các chất được tổng hợp theo các sơ đồ.

- Thử tác dụng sinh học: Thử trên 2 dòng tế bào ung thư: KB (Human epidermic carcinoma) - ung thư biểu mô; Hep - G2 (Hepatocellular carcinoma) - ung thư gan theo phương pháp MTT.

Kết quả

            Trong nghiên cứu này, 5 dẫn chất 2-phenylquinazolin-4-on mới mang nhóm thế diethylamino ở vị trí số 6 và các nhóm thế khác nhau ở vị trí N³ đã được tổng hợp với hiệu suất trung bình từ 33-61%. Các chất tổng hợp đều được khẳng định cấu trúc bằng các phương pháp phổ. Hoạt tính kháng ung thư của các chất được đánh giá trên 2 dòng tế bào KB, Hep-G2, kết quả cho thấy hầu hết các dẫn chất không có tác dụng hay tác dụng yếu trên cả hai dòng tế bào thử nghiệm. Sự xuất hiện của nhóm thế có thể làm thay đổi cấu trúc không gian hay làm mất liên kết hydro với đích tác dụng dẫn đến việc làm mất hoạt tính của dãy hợp chất này.